酶和草药
酶
All enzymes are proteins with molecular weights ranging from 10,000 to 2,000,000. They catalyze approximately 2,000 known reactions in the human body, converting up to 1,000 substrate molecules per second (some reach 1 million). Without enzymes, biological reactions would be too slow to sustain life. They operate at ambient temperature, atmospheric pressure, and neutral pH.
เอนไซม์ทุกชนิดเป็นโปรตีนที่มีน้ำหนักโมเลกุลตั้งแต่ 10,000 ถึง 2,000,000 ดัลตัน เอนไซม์เร่งปฏิกิริยาเคมีที่รู้จักประมาณ 2,000 ปฏิกิริยาในร่างกายมนุษย์ หากไม่มีเอนไซม์ ปฏิกิริยาเหล่านี้จะเกิดขึ้นช้าเกินไปที่จะค้ำจุนชีวิตได้ เอนไซม์ทั่วไปสามารถเปลี่ยนสารตั้งต้น (substrate) 可达每秒 1,000 个分子，有些甚至可达每秒 100 万个分子
酶是具有高分子量的蛋白质，由氨基酸链组成:amino acids) 通过肽键连接 (peptide bonds) 酶通过降低必要的能量水平发挥作用 (energy barrier) 反应的速率，但不改变平衡位置 (equilibrium position) 反应酶在正常温度、大气压和值的条件下工作。 pH 呈中性，与实验室化学反应相比，这是一种非常温和的条件
Enzymes exhibit four types of specificity: absolute (catalyzing only one reaction), group (acting on molecules with specific functional groups like amino, phosphate, or methyl), linkage (acting on particular chemical bond types), and stereochemical (acting on specific steric or optical isomers). Many enzymes require cofactors: the holoenzyme equals the apoenzyme (protein portion) plus a cofactor (coenzyme, prosthetic group, or metal ion).
酶表现出特异性(specificity) 对前体有4种类型如下:
- 完全特异性(Absolute specificity): 只能加速一种反应
- 群体特异性Group specificity): 与具有特定功能基团的分子发生反应，例如氨基 (amino) 磷酸酯基团phosphate) 或甲基 (methyl)
- 键特异性Linkage specificity): 与特定类型的化学键发生反应
- 立体化学特异性(Stereochemical specificity): 与具有三维结构或光异构体的异构体反应（optical isomer) 特定种类
许多酶需要辅因子(cofactors) 为了完全发挥作用，完整的酶被称为辅助酶（holoenzyme) 其中包含两部分，即 辅酶(apoenzyme) 是蛋白质部分，与辅因子结合，辅因子分为3类，包括:
- 辅酶 (Coenzyme): 与酶松散结合的有机小分子
- 前列腺素基团 (Prosthetic group): 与酶紧密结合的有机分子
- 金属离子 (Metal ion): 金属离子，如锌、铁或镁，对于功能至关重要
所有酶可根据催化反应的类型分为 6 大类:
| 酶类 | 加速反应 | 例子 |
|---|---|---|
| 氧化还原酶 (Oxidoreductases) | 氧化还原反应 | 脱氢酶、氧化酶、过氧化氢酶、过氧化物酶 |
| 转运酶(Transferases) | 分子间基团转移 | 转糖苷酶、磷酸转移酶、转氨酶、乙酰转移酶 |
| 氢酶 (Hydrolases) | 通过加水破坏键 | 碳水化合物、酯酶、蛋白酶、肽酶、核酶 |
| 赖氨酸(Lyases) | 非水解基 | 富马酸酶、脱羧酶、脱氨酶 |
| 异构酶Isomerases) | 排列分子内的结构 | 异构酶， 变性酶 |
| 赖谷氨酸(Ligases) | 使用...形成底物之间的键 ATP | 合成酶，羧化酶，核酮糖合酶 |
草药与酶
Herbal constituents can modulate enzyme activity through activation or inhibition. Key examples include forskolin from Coleus forskohlii which activates adenylate cyclase to raise cAMP levels, huperzine A from Huperzia serrata which inhibits acetylcholinesterase for Alzheimer's treatment, and saw palmetto (Serenoa repens) which blocks 5-alpha-reductase to treat benign prostatic hyperplasia.
福林Forskolin) 是植物提取物 Coleus forskohlii 是用于阿育吠陀医学的草药(Ayurvedic medicine) 由来已久。福司可林具有激活腺苷酸环化酶的特殊性质（adenylate cyclase) 直接导致 cAMP (cyclic adenosine monophosphate) 在细胞中升高 cAMP 是一种重要的细胞控制物质(vital cell-regulating compound) 在体内
在正常情况下，生成 cAMP 通过以下过程发生：激素（如肾上腺素/epinephrine) 将与受体（receptor) 在细胞表面，它会激活腺苷酸环化酶，使其发生改变 ATP 是 cAMP 赋予人参皂甙的特殊性是，这种物质可以绕过激素介导的激活步骤(bypasses hormonal activation) 通过直接刺激细胞膜上的酶 (transmembrane activation)
提高水平 cAMP 来自细胞的福斯科林具有多种生理作用，包括:
- 抑制血小板聚集(Inhibits platelet activation): 降低血栓形成的风险
- 抑制从肥大细胞释放组胺（Inhibits mast cell histamine release): 减轻过敏和炎症
- 增加心脏收缩力（Increased heart contraction force): 心脏更强劲地泵血
- 扩张动脉 (Arterial relaxation): 降低血压
- 增加胰岛素分泌(Increased insulin secretion): 帮助控制血糖
- 增加甲状腺功能亢进Increased thyroid function): 促进新陈代谢
- 增加脂肪分解 (Increased lipolysis): 促进脂肪代谢
因此，福尔斯可林具有治疗多种疾病的潜力，如湿疹eczema) 哮喘 (asthma) 银屑病 (psoriasis) 冠心病(angina) 和高血压(hypertension)
Acetylcholinesterase (AChE) inhibitors are important for treating Alzheimer's disease. The parasympathetic nervous system uses acetylcholine for energy assimilation and decreasing heart activity. Reduced ACh levels are linked to dementia. Huperzine A from Huperzia serrata (Chinese club moss, "qing ceng ta") is a potent AChE inhibitor, while tacrine, the only FDA-approved drug at the time, causes hepatotoxicity.
乙酰胆碱酯酶抑制剂 (acetylcholinesterase inhibitors 或者 AChE inhibitors) 在治疗阿尔茨海默病方面至关重要 (Alzheimer's disease) 副交感神经系统 (parasympathetic nervous system) 使用乙酰胆碱(acetylcholine 或者 ACh) 是一种主要的神经递质，在能量吸收过程中发挥作用(energy assimilation) 和降低心脏功能，在痴呆症患者中（dementia) 发现水平 ACh 显著降低
胡椒碱 A (Huperzine A) 是植物提取物 Huperzia serrata (壁虎 或 club moss) 一种被称为...的中国草药 "青梗茶" (qing ceng ta) 这种物质是一种抑制剂 AChE 具有强效作用 (potent AChE inhibitor) 相比之下，塔克林 (Tacrine) 曾被批准为药物的 FDA 唯一用于阿尔茨海默病的药物，其重要局限在于会产生肝毒性（hepatotoxicity) 胡椒碱 A 因此是来自大自然的有趣选择
Benign prostatic hyperplasia (BPH) is caused by the conversion of testosterone to dihydrotestosterone (DHT) by the enzyme 5-alpha-reductase in the prostate gland. Saw palmetto (Serenoa repens) blocks this enzyme, reducing DHT production and alleviating BPH symptoms. It may also have additional receptor site-binding effects.
良性前列腺增生Benign Prostatic Hyperplasia 或者 BPH) 常见于老年男性的一种病态，主要原因是酶 5α-reductase 在男性前列腺中将睾酮转化为(testosterone) 转化为二氢睾酮 (dihydrotestosterone 或者 DHT) 它是一种比睾酮更强效的雄激素，刺激前列腺肿大
锯棕榈 (Serenoa repens) 是一种可以抑制酶 5 的草药α-reductase 有效减少睾酮转化为 DHT 因此有助于缓解前列腺肥大。此外，有证据表明锯棕榈可能通过与受体结合发挥额外作用(receptor site-binding effects) 从而增强治疗效果 BPH 更好